【關(guān)鍵字】藥品說明書;鹽酸;作用;心絞痛;心肌;鹽酸曲美他嗪
【 全 文 】
【別名】鹽酸曲美他嗪 , 萬爽力
【藥理作用】 抗心絞痛藥。具有對(duì)抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力，增加冠脈及循環(huán)血流量，促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時(shí)能降低心肌耗氧量，從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對(duì)強(qiáng)心苷的耐受性。心絞痛患者的對(duì)照試驗(yàn)顯示：①本藥可增加心絞痛患者的運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)?zāi)土�，從治療dl5起延緩運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的心肌缺血，減少缺血，但不引起血流動(dòng)力學(xué)的變化。②限制快速血壓波動(dòng)并不引起心率顯著變化，顯著減少心絞痛發(fā)作頻率。③使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機(jī)制：對(duì)缺血心肌的作用可能是直接細(xì)胞保護(hù)作用。通過保存缺血細(xì)胞內(nèi)的能量代謝，防止細(xì)胞內(nèi)ATP水平下降，在維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的同時(shí)確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉(zhuǎn)運(yùn)，減少細(xì)胞內(nèi)酸中毒以及阻止心肌細(xì)胞內(nèi)鈉和鈣的聚集，保護(hù)細(xì)胞收縮功能和限制氧自由基造成的細(xì)胞溶解和內(nèi)膜損傷。
【藥代動(dòng)力】 口服吸收迅速，2h內(nèi)達(dá)血漿峰值，單次口服20mg后，血漿峰濃度約為55ng／m1。重復(fù)給藥，24～36h血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，且在整個(gè)治療中維持穩(wěn)定。表觀分布容積為4．8L/kg，具有良好的組織擴(kuò)散，蛋白結(jié)合率低，體外測定為16％。主要經(jīng)尿液排出體外，其中大部分為原形，清除半衰期約為6h。
【適應(yīng)癥】 適用于冠脈功能不全，心絞痛，陳舊性心肌梗死。對(duì)伴有嚴(yán)重心功能不全者可與洋地黃并用。
【用法用量】20mg，tid，餐前服用。
【不良反應(yīng)】 極少數(shù)患者有胃腸不適（惡心、嘔吐）。
【注意事項(xiàng)】 動(dòng)物研究尚未顯示致畸作用。然而，由于缺乏臨床資料，致畸危險(xiǎn)不能完全排除。妊娠期間應(yīng)避免給藥。由于缺乏乳汁內(nèi)是否分泌的資料，建議治療期間不要母乳喂養(yǎng)。
【規(guī)格】 包衣片：20mg，30片/瓶。
【 全 文 】
【別名】鹽酸曲美他嗪 , 萬爽力
【藥理作用】 抗心絞痛藥。具有對(duì)抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力，增加冠脈及循環(huán)血流量，促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時(shí)能降低心肌耗氧量，從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對(duì)強(qiáng)心苷的耐受性。心絞痛患者的對(duì)照試驗(yàn)顯示：①本藥可增加心絞痛患者的運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)?zāi)土�，從治療dl5起延緩運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的心肌缺血，減少缺血，但不引起血流動(dòng)力學(xué)的變化。②限制快速血壓波動(dòng)并不引起心率顯著變化，顯著減少心絞痛發(fā)作頻率。③使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機(jī)制：對(duì)缺血心肌的作用可能是直接細(xì)胞保護(hù)作用。通過保存缺血細(xì)胞內(nèi)的能量代謝，防止細(xì)胞內(nèi)ATP水平下降，在維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的同時(shí)確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉(zhuǎn)運(yùn)，減少細(xì)胞內(nèi)酸中毒以及阻止心肌細(xì)胞內(nèi)鈉和鈣的聚集，保護(hù)細(xì)胞收縮功能和限制氧自由基造成的細(xì)胞溶解和內(nèi)膜損傷。
【藥代動(dòng)力】 口服吸收迅速，2h內(nèi)達(dá)血漿峰值，單次口服20mg后，血漿峰濃度約為55ng／m1。重復(fù)給藥，24～36h血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，且在整個(gè)治療中維持穩(wěn)定。表觀分布容積為4．8L/kg，具有良好的組織擴(kuò)散，蛋白結(jié)合率低，體外測定為16％。主要經(jīng)尿液排出體外，其中大部分為原形，清除半衰期約為6h。
【適應(yīng)癥】 適用于冠脈功能不全，心絞痛，陳舊性心肌梗死。對(duì)伴有嚴(yán)重心功能不全者可與洋地黃并用。
【用法用量】20mg，tid，餐前服用。
【不良反應(yīng)】 極少數(shù)患者有胃腸不適（惡心、嘔吐）。
【注意事項(xiàng)】 動(dòng)物研究尚未顯示致畸作用。然而，由于缺乏臨床資料，致畸危險(xiǎn)不能完全排除。妊娠期間應(yīng)避免給藥。由于缺乏乳汁內(nèi)是否分泌的資料，建議治療期間不要母乳喂養(yǎng)。
【規(guī)格】 包衣片：20mg，30片/瓶。