因失血引起循環(huán)血量減少或腎疾病導(dǎo)致腎血流量減少等，可促進(jìn)腎小球旁器的球旁細(xì)胞分泌腎素（一種酸性蛋白酶），進(jìn)入血液后，使血中由肝生成的血管緊張素原（屬α球蛋白）水解為血管緊張素Ⅰ（10肽），它隨血液流經(jīng)肺循環(huán)時(shí)，受肺所含的轉(zhuǎn)化酶作用，被水解為8肽的血管緊張素Ⅱ，部分血管緊張素Ⅱ受血漿和組織液中血管緊張素酶A的作用，被水解為7肽的血管緊張素Ⅲ。
血管緊張素Ⅰ能刺激腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素，它直接收縮血管的作用不明顯；血管緊張素Ⅱ能使全身小動(dòng)脈收縮而升高血壓，此外，還可促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮，醛固酮作用于腎小管，起保鈉、保水、排鉀作用，從而引起血量增多，血壓升高；血管緊張素Ⅲ的縮血管作用較弱，只有血管緊張素Ⅱ的1/5，但促進(jìn)醛固酮分泌的作用卻強(qiáng)于血管緊張素Ⅱ。
正常情況下，由于腎素分泌很少，血中血管緊張素也少，對血壓調(diào)節(jié)不起明顯作用。但當(dāng)大失血時(shí)，由于動(dòng)脈血壓顯著下降使腎血流量減少，血管緊張素生成增多，對防止血壓過度下降而使血壓回升卻起重要作用。腎血管長期痙攣或狹窄的患者，因腎血流量減少，血管緊張素生成增多可導(dǎo)致腎性高血壓。
此外，血管升壓素可引起血管強(qiáng)烈收縮，但在正常情況下不參與血壓調(diào)節(jié)。當(dāng)機(jī)體處于失血等情況而使循環(huán)血量減少時(shí)，該激素在血中濃度將顯著升高，對保持循環(huán)血量和維持動(dòng)脈血壓起一定作用。